苯二氮䓬类药物特性及中西医结合治疗方案

苯二氮䓬类(BZDs)药物作为精神科的 “明星药”，广泛应用于睡眠障碍、焦虑、癫痫等多种精神疾病的治疗。然而，不同 BZDs 药物的药动学特性差异显著，这些差异直接影响着药物的起效时间、作用持续时长以及不良反应风险。因此，精准掌握各类 BZDs 药物在吸收、分布、代谢和排泄(ADME)方面的特点，是实现临床合理用药的关键所在。

常见苯二氮䓬类药物介绍

咪达唑仑

适应证：适用于入睡困难的睡眠障碍患者，以及持续急性惊厥发作的治疗。

药动学特点：口服吸收迅速且完全，但首过效应明显;亲脂性强，在 PH<4 的酸性溶液中可形成稳定水溶性盐，需注意不能与碱性注射液稀释或混合;主要在肝脏经肝药酶氧化代谢，最终经肾脏排出，长期用药无蓄积现象。

奥沙西泮

适应证：可用于治疗失眠、抗惊厥，也可与抗癫痫药联合治疗癫痫。

药动学特点：口服吸收缓慢，2 - 4 小时血药浓度达到峰值，半衰期为 3 - 12 小时;能够透过胎盘屏障并分泌入乳汁;在肝脏代谢时与葡萄糖醛酸结合灭活，经肾脏排泄，体内蓄积量较少。

艾司唑仑

适应证：用于抗焦虑、治疗失眠，也可缓解紧张、恐惧情绪及抗惊厥，还可减轻术前紧张焦虑。

药动学特点：口服吸收较快，3 小时达血药峰浓度，半衰期为 10 - 24 小时;在肝脏代谢后经肾脏排泄，肝肾功能损害会延长药物消除时间。

劳拉西泮

适应证：用于抗焦虑(包括伴抑郁的焦虑情况)、镇静催眠，还可缓解激动诱导的自主症状，如头痛、心悸、胃肠不适、失眠等。

药动学特点：口服易吸收，约 2 小时达血药浓度峰值，半衰期为 10 - 18 小时;与葡萄糖醛酸结合形成无中枢活性的代谢产物葡萄糖醛酸劳拉西泮，重复给药蓄积作用小;经肾脏排泄，停药后消除较快，肝功能不全可能延长药物消除。

地西泮

适应证：可用于镇静催眠、抗焦虑、抗癫痫、抗惊厥以及治疗惊恐症。

药动学特点：口服吸收快，肌内注射吸收慢且不规则、不完全，药物半衰期为 20 - 70 小时;脂溶性高，容易透过血脑屏障和胎盘屏障;在肝脏经 CYP3A4 和 CYP2C19 酶代谢，最终经肾脏随尿排泄，存在肠肝循环，长期用药有蓄积作用。

硝西泮

适应证：用于治疗失眠、抗惊厥，常与抗癫痫药联合治疗癫痫。

药动学特点：口服吸收迅速，2 - 3 天血药浓度达到稳态，半衰期为 8 - 36 小时;在肝脏代谢后，大部分以代谢产物形式随尿排出，长期使用会产生蓄积作用。

氯硝西泮

适应证：主要用于控制各型癫痫，尤其对失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性发作、运动不能性发作及 Lennox - Gastaut 综合征效果显著。

药动学特点：口服吸收迅速且完全，口服 30 - 60 分钟后起效，1 - 4 小时达血药浓度峰值，半衰期为 26 - 49 小时;脂溶性高，易通过血脑屏障;几乎全部在肝脏代谢，作为 CYP3A4 的底物，最后经肾脏排泄。

三唑仑

适应证：适用于各型失眠症，特别适合入睡困难患者。

药动学特点：口服吸收迅速且完全，口服后 15 - 30 分钟起效，2 小时达血药浓度峰值，半衰期为 1.5 - 5.5 小时;主要在肝脏经 CYP3A 酶介导羟基化，形成 1 - 羟基三唑仑和 4 - 羟基三唑仑，随后与葡萄糖醛酸结合;代谢物经肾脏排泄，仅少量以原型排出，多次服用很少在体内蓄积。

中西结合，增效减副

在精神心理疾病的治疗领域，“中西结合，身心同治” 的理念正展现出独特的优势。拥有 40 余年从医经验的专家始终秉持这一理念干预精神心理问题，取得了显著疗效且副作用小。西医药在治疗精神疾病时能够快速控制症状，发挥 “治标” 的作用;而中医药则注重整体调理，通过调节气血运行和脏腑功能，实现 “治本”，同时降低药物毒副作用。二者相互配合，不仅能提高患者的治疗依从性、增强治疗效果，还可有效缩短治疗周期，达到 “1 + 1 > 2” 的协同效应。

针对当前精神科存在的 “药物成瘾、药物滥用” 问题，尤其是苯二氮䓬类、阿片类等药物依赖现象，专家团队采用 “中医调理 + 渐进减量 + 心理干预” 的综合治疗模式。该模式通过中医的辨证施治调理患者身体机能，配合科学的药物渐进减量方案，同时辅以心理干预，帮助众多患者成功且安全地摆脱药物依赖。

北京朝阳门中西医结合医院杜万君主任呼吁

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